ヒトにおけるメラトニンの血液中濃度は昼に低く夜に高いサーカディアン・リズムを示し、睡眠と関連している。夜行性の生物の場合も同様なリズムを示す。 脳の松果体の他、植物などにもごく微量であれば見出される。また、化学合成で製造できる。

メラトニンには不眠治療に用いられるが、ウシの松果体から精製された製品には狂牛病のリスクがある。現在市場にあるものの多くは、化学合成によるものと考えられている。