La Gabapentina (nombre comercialNeurontin®) es un medicamento que originalmente fue desarrollado para el tratamiento de
epilepsia. Actualmente, la gabapentina es ampliamente utilizada para aliviar el
dolor, especialmente el dolor de origen
neuropático. La gabapentina es bien tolerada en la mayoría de los pacientes, tiene
efectos secundarios relativamente suaves, y pasa por el organismo relativamente sin metabolizar. La gabapentina fue sintetizada incialmente para mimetizar la estructura química del
neurotransmisor ácido gamma-aminobutírico o
GABA, pero no se cree que actúe en los mismos receptores cerebrales. Su mecanismo de acción exacto es desconocido, pero se piensa que su acción terapéutica en el dolor neuropático implica los
canales iónicos de calcio tipo N dependientes de voltaje. Se piensa que se une a la subunidad a2d de los mismos en el [sistema nervioso central.
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Sustancia en estudio como tratamiento para aliviar las crisis vasomotoras en las mujeres con cáncer de mama. Es un tipo de anticonvulsivo.