G protein coupled receptors (GPCRs), also known as seven-transmembrane domain receptors, 7TM receptors, heptahelical receptors, serpentine receptor, and G protein-linked receptors (GPLR), comprise a large protein family of transmembrane receptors that sense molecules outside the cell and activate inside signal transduction pathways and, ultimately, cellular responses. G protein-coupled receptors are found only in eukaryotes, including yeast,  choanoflagellates, and animals. The ligands that bind and activate these receptors include light-sensitive compounds, odors, pheromones, hormones, and neurotransmitters, and vary in size from small molecules to peptides to large proteins. G protein-coupled receptors are involved in many diseases, and are also the target of approximately 40% of all modern medicinal drugs.

Der Begriff G-Protein-gekoppelter Rezeptor (kurz GPCR, für englisch G protein-coupled receptor) wird in der Biologie für Rezeptoren in der Zellmembran verwendet, die Signale über GTP-bindende Proteine (kurz G-Proteine) in das Zellinnere weiterleiten (Signaltransduktion). Diese stellen die größte und vielseitigste Gruppe von Membranrezeptoren dar. In der Neurobiologie wird für G-Protein-gekoppelte Rezeptoren häufig der Begriff metabotrope Rezeptoren verwendet, um sie von einem anderen Rezeptortyp, den ligandengesteuerten Ionenkanälen (Ionotroper Rezeptor), zu unterscheiden.

L’organisme, sollicité en permanence par son environnement, est amené à analyser simultanément des milliers d’informations de natures diverses allant de simples photons à des molécules odorantes en passant par des hormones, acides aminés et nucléotides. La réception de ces informations et leur décodage par les cellules nécessitent la présence de récepteurs spécifiques présents à l’interface entre le milieu extra- et intracellulaire. Parmi ces récepteurs, les Récepteurs Couplés aux Protéines G (RCPG) constituent la plus grande famille de récepteurs membranaires de mammifères puisqu’elle représente 3,4 % du génome (Bockaert and Pin, 1999; Gershengorn and Osman, 2001). Ces récepteurs doivent leur appellation à leur capacité de couplage, une fois activés, à des protéines hétérotrimériques liant le GTP, aussi appelées protéines G. Ces protéines transmettent le signal provenant du récepteur à différents effecteurs intracellulaires permettant la génération d’une réponse cellulaire appropriée. L’isolation puis le clonage des RCPG a permis d’identifier chez l’Homme autour de 900 gènes dont environ 500 correspondent aux récepteurs olfactifs et gustatifs et 400 à des récepteurs capables de lier des ligands endogènes (Fredriksson and Schioth, 2005; Takeda et al., 2002; Vassilatis et al., 2003). Ainsi, l’hétérogénéité de ces récepteurs assure une reconnaissance très large de signaux tant externes (odeurs, lumière, molécules du goût) qu'internes (hormones et neurotransmetteurs).

Receptory sprzężone z białkami G, receptory GPCR (GPCR z ang. G Protein-Coupled Receptor) to receptory metabotropowe (receptory siedmiotransbłonowe, 7TM, transmembranowe), które pośredniczą w przekazie rozmaitych sygnałów do wnętrza komórki.

Las proteínas G forman una familia de proteínas caracterizadas por la fijación de GTP (Guanosín trifosfato) y su posterior hidrólisis a GDP (Guanosín difosfato) durante su ciclo funcional, a lo cual deben su nombre. Su utilidad en la fisiología celular es la de actuar como interruptores biológicos mediante la transducción de señales. El ligando se une al GPCR (siglas en inglés de receptor celular asociado a proteína G), desencadenado así una cascada de actividades enzimáticas como respuesta.