Barbiturate sind Derivate der Barbitursäure, allerdings keine Salze oder Ester, wie der Name suggeriert. Die Substituenten sind allesamt mittels Knoevenagel-Kondensation an das a-C der Malonsäure gebunden. Barbitursäure wurde erstmals 1864 von Adolf von Baeyer hergestellt. Barbitursäurederivate waren für viele Jahrzehnte die Schlafmittel schlechthin; das erste Barbiturat mit schlafanstoßender Wirkung (Barbital) wurde bereits 1903 von Emil Fischer synthetisiert. Seit 1992 sind sie in Deutschland und der Schweiz als solche nicht mehr zugelassen, und unterliegen in Deutschland - bis auf einige Ausnahmen - der Betäubungsmittel-Verschreibungsverordnung (BtMVV).