מעכבי אנזימים

מעכבי אנזימים הם מולקולות שנקשרות לאנזים ומורידות את פעילותו. היות שחסימת פעילות של אנזים מסוגלת להרוג חיידקים או לתקן חוסר איזון מטבולי, תרופות רבות הן מעכבי אנזימים. חומרים אלו משמשים גם להדברת מזיקים. לצד מעכבי האנזימים קיימים גם חומרים הקרויים מעודדי אנזימים ואשר מבצעים פעולה נגדית לפעולתם של המעכבים.היקשרותו של מעכב עשויה לעצור כניסתו של סובסטרט (מצע; המגיב בתגובה שאותה מזרז האנזים) לאתר הפעיל של האנזים ו/או להפריע את זירוז התגובה של האנזים. מעכבי אנזימים נחלקים לשתי קבוצות - מעכבים הפיכים ובלתי הפיכים:מעכבים הפיכים נקשרים באופן לא קוולנטי וגורמים לסוגי עיכובים שונים; חלק ממעכבים אלו נקשרים לאנזים, אחרים נקשרים לתצמיד האנזים-סובסטרט, ואחרים יכולים להיקשר הן לאנזים והן לתצמיד האנזים-סובסטרט. עצם היקשרותם לאנזים או לתצמיד האנזים-סובסטרט גורמת לעיכוב פעילותו של האנזים.מעכבים בלתי הפיכים לרוב מגיבים עם האנזים ומשנים אותו מבחינה כימית. השינוי הכימי נעשה בשיירים בעלי תפקיד מפתח החיוניים לפעילות האנזימטית, ובעקבות שינוי זה מופרעת פעילותו של האנזים. מעכבי אנזימים רבים משמשים כתרופות, ומסיבה זו מחקר וגילוי של מעכבי אנזימים הוא תחום הנחקר רבות בביוכימיה ובפרמקולוגיה. ניתן לקבוע את טיבו של מעכב אנזימים שמשמש כתרופה על פי הספציפיות שלו (כך שלא ייקשר לחלבונים אחרים) וכן על פי העוצמה שלו (קבוע הדיסוציאציה, המצביע על הריכוז הדרוש לעיכוב האנזים). עוצמה וספציפיות גבוהות מבטיחות שלתרופה יהיו מעט תופעות לוואי וכך תהא לה רעילות נמוכה.
להמשך המאמר ראה Wikipedia.org...